Technology PepMetics®ライブラリー

PepMetics®ライブラリーは
PPI 創薬を加速する基盤

PepMetics®ライブラリーは、PepMetics® 創薬基盤を用いて、骨格と複数の側鎖を体系的に変化させた多次元マトリックスライブラリーです。
PepMetics®ライブラリーを用いて、様々な標的 PPI に対してペプチド模倣化合物を迅速かつ効率的に評価できます。

PepMetics®ライブラリーの層構造

PepMetics®化合物ライブラリーは、3 つの層で構成されています。

PepMetics®ライブラリーは天然物に類似

PepMetics®技術は自然を模倣し、天然物に近づけることで、従来の低分子化合物では不可能だった、分子間相互作用の制御によるPPI 創薬への応用が可能になりました。

PepMetics®ライブラリーは、多くの製薬会社で用いられているスクリーニング用の低分子化合物ライブラリーとは化合物空間が大きく異なります。一般的な低分子化合物ライブラリーは化学合成由来の医薬品の化合物空間にあるのに対し、PepMetics®化合物は天然物由来の医薬品の化合物空間に位置しています。

PepMetics®ライブラリー化合物の平均分子量は 500 以上です。一般に製薬企業が保有するライブラリー化合物群に比べると分子サイズが大きく、化合物内に占める sp3 炭素原子の割合が多いため、立体性・柔軟性・多様性に富んでいるのが特長です。これにより、天然物に近い化合物の特性を実現しています。さらに、骨格構造からペプチド結合を排除し、水素結合供与体の数も極力抑えることで、高い分子量にも関わらず良好な経口吸収性を実現可能な分子設計をしています。

このように、PepMetics 化合物ライブラリーは、これまでのハイスループットスクリーニング（High Throughput Screening：HTS）では困難とされた新しい創薬標的のタンパク質に対して、新薬の種となるヒット化合物を見出せることが特徴です。創薬プログラムの初期におけるヒット創出の基盤として今後も拡張を続けていきます。