PRISM BioLab

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PRISM BioLab の創薬技術
生理活性物質と受容体の結合

生理活性物質と受容体の結合

 現在までに、さまざまな作用機序を有する新薬が開発されてきていますが、そのほとんどは、酵素(例えば、タンパク分解酵素やリン酸化酵素)や 細胞表面にある受容体(例えば、ヒスタミン受容体やセロトニン受容体など)に結合して効果を発揮する薬です。これらの標的タンパク質に特異的に結合する化合物の創製技術は、多くの製薬会社が保有しており、合理的かつ効率的な新薬の開発が行われています。
近年ではゲノム解析技術が向上し、細胞内にあるタンパク質とタンパク質が結合することにより 情報が伝達される経路の異常が、さまざまな難病の原因となっているというエビデンスが集積してきています。 しかしながら、従来の技術ではタンパク質/タンパク質相互作用を制御することは非常に困難であり、未だにこの領域における新薬の開発は成功しておりません。

タンパク質の構造

タンパク質の構造

 タンパク質/タンパク質の結合は、主にヘリックスと呼ばれるタンパク質特有の構造を介して行われています。PRISM BioLabでは、このタンパク質/タンパク質結合を制御できる低分子化合物の創製技術を開発しました。現在、いくつかのタンパク質/タンパク質結合を特異的に制御する低分子リード化合物を複数保有しており、その最適化を行っています。